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Moxifloxacin

Moxifloxacin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

Lateinischer Name: Moxifloxacine

ATX-Code: J01MA14

Wirkstoff: Moxifloxacin (Moxifloxacin)

Hersteller: Vertex AO (Russland), Hetero Labs Limited (Indien), PFC "Alium", LLC (Russland), Virend International, LLC (Russland), Promomed Rus, LLC (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 22.11.2018

Preise in Apotheken: ab 340 Rubel.

Moxifloxacin ist ein antibakterielles Mittel mit einem breiten Spektrum an bakteriziden Wirkungen.

Form und Zusammensetzung freigeben

Moxifloxacin Darreichungsformen:

  • Filmtabletten: bikonvex; je nach Hersteller: kapselförmig, abgeschrägt, von blassorange bis pink, auf der einen Seite mit "80" und auf der anderen mit "I" graviert; oder rund gelb; Alle Tabletten im Querschnitt - ein Kern von hellgelb bis gelb (5, 7 oder 10 Stück in einer Blisterpackung, in einem Karton 1, 2 oder 3 Blisterpackungen; 5, 7, 10 oder 15 Stück in einer Konturzelle Verpackung in einer Pappschachtel 1–6 Packungen; 10 Stück in einer Polyethylen-Dose, in einer Pappschachtel 1 Dose);
  • Infusionslösung: transparent, von hellgelber bis grüngelber Flüssigkeit (50 ml in Fläschchen aus farblosem Glas, in einem Karton 5 Flaschen; 250 ml in Plastikflaschen, in einem Karton 1 Flasche in einem hermetisch verschlossenen Beutel oder ohne es; für Krankenhäuser - 1–96 Flaschen ohne Packungen in hermetisch verschlossenen Beuteln oder ohne sie in einem Karton).

1 Tablette enthält:

  • Wirkstoff: Moxifloxacinhydrochlorid - 436,4 mg (entspricht dem Gehalt an Moxifloxacin - 400 mg);
  • zusätzliche Komponenten: Povidon K29 / 32 oder K-30 (Kollidon 30), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium; je nach Hersteller zusätzlich - Lactosemonohydrat, Talk und kolloidales Siliciumdioxid;
  • Filmhülle (je nach Hersteller): Opadry II Orange 85F23452 [Polyvinylalkohol, Titandioxid, Makrogol, Talkum, Sonnenuntergangsgelb mit Aluminiumlack (E110), Eisenfarbstoff Rotoxid (E172)] oder Pink Opadry 02F540000 [Hypromellose 2910 Titandioxid (E171), Makrogol, Eisenfarbstoff-Rotoxid (E172), Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172)] oder Trockenmischung für eine Filmbeschichtung [Hypromellose, gelbes Eisenoxid (Eisenoxid), Hyprolose (Hydroxypropylcellulose), Titandioxid, Talk].

1 ml Infusionslösung enthält:

  • Wirkstoff: Moxifloxacinhydrochlorid - 1,744 mg (bezogen auf Moxifloxacinbase - 1,6 mg);
  • zusätzliche Komponenten: Natriumchlorid, Wasser zur Injektion; Natriumhydroxidlösung oder Salzsäurelösung oder (je nach Hersteller) Ethylendiamintetraessigsäure-Dinatriumsalz (Natriumhydroxidlösung oder Salzsäurelösung - wird bei Bedarf zur Einstellung des pH-Werts im Prozess verwendet).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Moxifloxacin ist ein antimikrobielles Arzneimittel der Fluorchinolongruppe, das eine bakterizide Wirkung hat, deren Mechanismus auf der Hemmung der bakteriellen Enzyme Topoisomerase II (DNA-Gyrase) und Topoisomerase IV beruht, die für die Replikation, Transkription und Reparatur der Desoxyribonukleinsäure (DNA) erforderlich sind, wobei die Synthese zum Tod führt Zellen.

Die minimale bakterizide Konzentration eines Stoffes ist im Allgemeinen mit seiner minimalen Hemmkonzentration (MIC) vergleichbar. Die antibakterielle Aktivität wird durch die Mechanismen, die zur Entstehung einer Resistenz gegen Makrolide, Aminoglycoside, Cephalosporine, Penicilline und Tetracycline führen, nicht beeinträchtigt. Es wurde keine Kreuzresistenz zwischen diesen Antibiotika-Gruppen und Moxifloxacin beobachtet; Fälle von Plasmidresistenz wurden ebenfalls nicht beobachtet. Die Resistenz gegen den Wirkstoff entwickelt sich langsam durch Mehrfachmutationen. Vor dem Hintergrund einer mehrfachen Exposition des Arzneimittels gegenüber Mikroorganismen in Konzentrationen unterhalb der MHK wurde nur ein geringfügiger Anstieg dieses Indikators festgestellt. Es wurde eine Kreuzresistenz gegen Chinolone gefunden, jedoch zeigen einige grampositive und anaerobe Mikroorganismen, die Resistenz gegen andere Chinolone zeigen, eine Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin.

In-vitro-Studien haben Aktivität gegen eine breite Palette von Anaerobier, gramnegativen und grampositiven Mikroorganismen, atypischen und säurebeständigen Bakterien, einschließlich Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Sowie Bakterien, die gegen resistent sind, gezeigt die Wirkung von P-Lactam- und Makrolid-Antibiotika.

Im Verlauf von zwei an Freiwilligen durchgeführten Studien wurden nach oraler Verabreichung des Wirkstoffs folgende Veränderungen der Darmflora festgestellt: eine Abnahme des Spiegels von Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Anaerobes Peptostreptococcus spp., Eub... und Bifidobacterium spp. Die Anzahl dieser Mikroorganismen normalisierte sich innerhalb von zwei Wochen wieder. Clostridium difficile-Toxine wurden nicht nachgewiesen.

Nachfolgend sind die Mikroorganismen aufgeführt, die im Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Moxifloxacin enthalten sind.

Stämme der folgenden Mikroorganismen reagieren empfindlich auf die Wirkung des Arzneimittels:

  • gramnegative Aeroben: Haemophilus influenzae und Moraxella catarrhalis (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen synthetisieren und nicht synthetisieren) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
  • grampositive Aeroben: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae * [einschließlich Stämme mit multipler Antibiotikaresistenz und Stämme mit Penicillinresistenz sowie Stämme mit Resistenz gegen zwei oder mehr Antibiotika wie Penicillin (MHK mehr als 2 μg / ml), Tetracycline, Cephalosporine der zweiten Generation (z. B. Cefuroxim), Trimethoprim-Sulfamethoxazol, Makrolide], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus intermedius *), Streptococcus pyogenes (Gruppe A) (), Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus sanguinis), Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive Stämme) *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Coagulase-Staphylokokkus us cohnii, Staphylococcus simulans, Staphylococcus haemolyticus) Stämme, die gegenüber Methicillin empfindlich sind;
  • Anaerobier: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.;
  • atypische Bakterien: Chlamydia trachomatis *, Chlamydia pneumoniae *, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *.

Stämme der folgenden Mikroorganismen reagieren mäßig empfindlich auf die Wirkung von Moxifloxacin:

  • gramnegative Aeroben: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter clotacae *, Ptenotrophomonas maltophilia ct. Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *;
  • grampositive Aeroben: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (nur Stämme, die gegenüber Gentamicin und Vancomycin empfindlich sind) *;
  • Anaerobier: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Die folgenden Mikroorganismen sind gegen das Arzneimittel resistent: Koagulase-negative Staphylococcus spp. (Stämme, die gegen Methicillin Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans **, Staphylococcus aerosus aureus resistent sind.

* Die Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber Moxifloxacin wird durch klinische Daten bestätigt.

** Die Verwendung wird nicht zur Behandlung von Methicillin-resistenten S. aureus (MRSA) -Stämmen empfohlen. Wenn MRSA-Infektionen bestätigt oder vermutet werden, sind geeignete antibakterielle Medikamente zur Behandlung erforderlich.

Die Verteilung der erworbenen Arzneimittelresistenz für einige Stämme kann im Laufe der Zeit unterschiedlich sein und je nach geografischer Region variieren. Es wird empfohlen, während der Empfindlichkeitsprüfung des Stammes lokale Daten zur Resistenz zu haben. Dies ist besonders wichtig bei der Behandlung schwerer Infektionen.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Moxifloxacin schnell und stark resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit des Produkts erreicht ca. 91%. Nach einmal täglicher Einnahme in einer Dosis von 400 mg beträgt die maximale Konzentration (Cmax) im Blut 3,1 mg / l und wird 0,5 bis 4 Stunden lang als Maximalwert der stabilen Konzentration (Css) beobachtetmax) und seinen Mindestwert (CssMindest) entspricht 3,2 mg / l bzw. 0,6 mg / l.

Bei einmaliger oraler Verabreichung im Dosisbereich von 50–1200 mg sowie bei 10-tägiger Anwendung bei einer Tagesdosis von 600 mg ist die Pharmakokinetik des Wirkstoffs linear. Der Gleichgewichtszustand ist innerhalb von 3 Tagen erreicht. Das Tool kann unabhängig von der Ernährung verwendet werden, da die bei der Nahrungsaufnahme beobachtete unbedeutende Abnahme des Cmax-Werts und die Zunahme des Erreichungszeitraums keine klinische Bedeutung haben - die Dauer der Absorption ändert sich nicht.

Nach einer einmaligen Infusion von Moxifloxacin in einer Dosis von 400 mg über einen Zeitraum von 1 Stunde wird der Cmax am Ende des Verfahrens notiert und beträgt ungefähr 4,1 mg / l, was einer Erhöhung dieses Indikators um 26% im Vergleich zu denen nach oraler Verabreichung entspricht. Die Exposition des Wirkstoffs wird durch die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) bestimmt und übersteigt die Exposition zur oralen Verabreichung geringfügig. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 91%.

Nach mehreren intravenösen (IV) Infusionen in einer Dosis von 400 mg 1 Mal pro Tag für 1 Stunde Cssmax und cssMindest Substanzen im Plasma liegen im Bereich von 4,1 bis 5,9 mg / l bzw. von 0,43 bis 0,84 mg / l. Am Ende einer einstündigen Infusion beträgt die durchschnittliche stabile Konzentration 4,4 mg / l.

Moxifloxacin verteilt sich sowohl oral als auch intravenös schnell in Geweben und Organen. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen (meist mit Albumin) beträgt ca. 45%, das Verteilungsvolumen beträgt 2 l / kg. Die Substanz erreicht hohe Konzentrationen im Lungengewebe (einschließlich Epithelflüssigkeit und Alveolarmakrophagen), in Nasenpolypen, der Schleimhaut der Nasennebenhöhlen, in den Entzündungsherden (im Inhalt der Blasen mit Hautläsionen) und übertrifft die im Plasma. In einer freien, proteinfreien Form kommt Moxifloxacin im Speichel und in der interstitiellen Flüssigkeit in Konzentrationen vor, die die Plasmakonzentrationen überschreiten. Zusätzlich werden hohe Konzentrationen des Mittels in der Peritonealflüssigkeit, den Geweben der Bauchorgane und den weiblichen Geschlechtsorganen bestimmt..

Der Wirkstoff unterliegt einer Phase-II-Biotransformation und wird unverändert und in Form von inaktiven Sulfoverbindungen (M1) und Glucuroniden (M2) über die Nieren und den Darm ausgeschieden. Das mikrosomale System von Cytochrom P450 ist nicht an der Biotransformation beteiligt. Die Plasmakonzentrationen der Metaboliten M1 und M2 sind unabhängig vom Verabreichungsweg niedriger als die Plasmakonzentration der Ausgangsverbindung. Nach den Ergebnissen präklinischer Studien wirken sich diese Metaboliten in Bezug auf Toleranz und Sicherheit nicht negativ auf den Körper aus..

Halbwertszeit (T.1/2) beträgt ca. 12 Stunden. Nach Verwendung der Substanz in einer Dosis von 400 mg kann die durchschnittliche Gesamtclearance zwischen 179 und 246 ml / min und die renale Clearance zwischen 24 und 53 ml / min variieren, was die teilweise tubuläre Reabsorption von Moxifloxacin bestätigt. Bei einer einmaligen Injektion von 400 mg der Substanz werden 22% der Dosis unverändert über die Nieren ausgeschieden, ungefähr 26% über den Darm.

Es gab keine klinisch signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von Moxifloxacin bei Patienten unterschiedlichen Geschlechts und Alters sowie bei verschiedenen ethnischen Gruppen..

Anwendungshinweise

Gemäß den Anweisungen wird Moxifloxacin zur Behandlung von Infektions- und Entzündungskrankheiten empfohlen, die durch dafür empfindliche Mikroorganismen angeregt werden:

  • ambulant erworbene Lungenentzündung (einschließlich Lungenentzündung durch Mikroorganismenstämme mit multipler Antibiotikaresistenz *);
  • komplizierte infektiöse Läsionen von Weichteilen (zur Lösung), Haut- und Unterhautgeweben (einschließlich eines infizierten diabetischen Fußes);
  • komplizierte intraabdominale Infektionen, einschließlich polymikrobieller Infektionen (einschließlich Abszesse in der Bauchhöhle).

Zusätzlich für Tabletten:

  • chronische Bronchitis in der akuten Phase;
  • akute Sinusitis;
  • unkomplizierte Infektionen der subkutanen Strukturen und der Haut;
  • unkomplizierte entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (einschließlich Endometritis und Salpingitis).

* Streptococcus pneumoniae mit mehrfacher Resistenz gegen antibakterielle Wirkstoffe umfassen Stämme, die Resistenz gegen Penicillin zeigen, sowie Stämme, die gegen zwei oder mehr Antibiotika der folgenden Gruppen resistent sind: Penicilline (MHK ≥ 2 μg / ml), Makrolide, Cephalosporine der zweiten Generation (Cefuroxim) ), Tetracycline, Trimethoprim / Sulfamethoxazol.

Kontraindikationen

  • eine Vorgeschichte von Sehnenpathologien, die aus der Therapie mit Chinolon-Antibiotika resultieren;
  • Herzerkrankungen: klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduzierter linksventrikulärer Ejektionsfraktion, klinisch signifikante Bradykardie, angeborene / erworbene dokumentierte Verlängerung des QT-Intervalls, akute Myokardischämie; Elektrolytstörungen, hauptsächlich unkorrigierte Hypokaliämie; Anamnese von Rhythmusstörungen, die bei klinischen Symptomen auftreten (aufgrund beobachteter Änderungen der elektrophysiologischen Parameter des Herzens in Form einer Verlängerung des QT-Intervalls nach Verabreichung des Arzneimittels während präklinischer und klinischer Studien);
  • kombinierte Anwendung mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern;
  • Leberzirrhose (bei Tabletten je nach Hersteller);
  • Funktionsstörung der Leber der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation, wobei der Transaminasespiegel das Fünffache der Obergrenze des Normalwerts (UHN) überschreitet;
  • Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (für Tabletten, die Laktose enthalten);
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Alter bis zu 18 Jahren;
  • Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels oder anderer Chinolone.

Verwandter (verwenden Sie Moxifloxacin mit äußerster Vorsicht):

  • Erkrankungen des Zentralnervensystems (ZNS), die für das Auftreten von Anfällen prädisponieren und die Schwelle der Anfallsaktivität senken;
  • potenziell proarrhythmische Zustände wie akute Myokardischämie und Herzstillstand, insbesondere bei Frauen und älteren Menschen;
  • Leberzirrhose (je nach Hersteller) aufgrund des möglichen Risikos einer Verlängerung des QT-Intervalls;
  • Myasthenia gravis (Myasthenia Gravis) aufgrund einer möglichen Verschlimmerung dieser Krankheit;
  • Vorgeschichte von Psychosen und / oder psychiatrischen Erkrankungen;
  • Kombination mit Medikamenten, die den Kaliumspiegel senken;
  • Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase (aufgrund der Tatsache, dass Patienten mit dieser Störung während der Behandlung mit Chinolonen zu hämolytischen Reaktionen neigen).

Gebrauchsanweisung für Moxifloxacin: Methode und Dosierung

Bei der Behandlung von Infektionen durch Moxifloxacin-empfindliche Mikroorganismen wird empfohlen, die Dosis einmal täglich zu verwenden. 400 mg (1 Tablette oder 250 ml Infusionslösung) sollten nicht überschritten werden. Der Therapieverlauf wird unter Berücksichtigung des Ortes und der Schwere der Infektion sowie der klinischen Wirkung festgelegt.

In den Anfangsstadien der Behandlung kann eine Infusionslösung verwendet werden, und dann, falls angezeigt, ist es möglich, den Patienten zur oralen Verabreichung von Filmtabletten zu überführen.

Die Tabletten werden oral eingenommen und ganz geschluckt, ohne viel Wasser zu kauen und zu trinken. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Wirkung von Moxifloxacin nicht.

Die Infusionslösung wird mindestens 60 Minuten lang unverdünnt oder in Kombination mit den folgenden kompatiblen IV-Lösungen infundiert.

Empfohlene Gesamtdauer der Therapie (IV-Infusion gefolgt von oraler Verabreichung):

  • ambulant erworbene Lungenentzündung: 7-14 Tage;
  • komplizierte Infektionen der Haut und der subkutanen Strukturen: 7–21 Tage;
  • komplizierte intraabdominale Infektionen: 5-14 Tage.

Empfohlene Behandlungsdauer mit dem Arzneimittel in Form von Tabletten:

  • unkomplizierte Infektionen der subkutanen Strukturen und der Haut, akute Sinusitis: 7 Tage;
  • Exazerbationsperiode der chronischen Bronchitis: 5-10 Tage;
  • unkomplizierte Erkrankungen der Beckenorgane entzündlicher Natur: 14 Tage.

Klinischen Studien zufolge kann die Therapiedauer mit Tabletten oder Infusionslösung bis zu 21 Tage betragen..

Infusionslösungen, die mit Moxifloxacin-Lösung kompatibel sind (bei kombinierter Anwendung werden sie über einen T-förmigen Adapter verabreicht): Ringer-Lösung, Xylitollösung 20%, Natriumchloridlösung 1 M, Dextroselösungen 5, 10 oder 40%, Natriumchloridlösung 0,9%, Lösung Ringer-Laktat, Wasser zur Injektion.

Eine Mischung des Arzneimittels mit den obigen Lösungen bei Raumtemperatur bleibt 24 Stunden lang stabil. Wenn Moxifloxacin-Lösung in Kombination mit anderen Arzneimitteln verschrieben wird, muss jedes einzeln verabreicht werden. Die Fläschchen mit der Lösung müssen in der Produktionsverpackung aufbewahrt werden. Für die Infusion kann nur eine transparente Lösung ohne Einschlüsse verwendet werden. Bei Temperaturen unter 12/15 ° C (je nach Hersteller) kann es zu Ausfällungen kommen, die sich bei Temperaturen von 12/15 bis 25 ° C auflösen.

Nebenwirkungen

  • hämatopoetisches System: selten - Neutropenie, Thrombozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, erhöhtes international normalisiertes Verhältnis (INR) / verlängerte Prothrombinzeit; selten - Veränderungen des Thromboplastingehalts; extrem selten - eine Zunahme der Prothrombinkonzentration / Abnahme der INR;
  • infektiöse und parasitäre Läsionen: häufig - Pilzinfektionen;
  • Stoffwechsel: selten - Hyperlipidämie; selten - Hyperurikämie, Hyperglykämie; extrem selten - Hypoglykämie;
  • Immunsystem: selten - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, allergische Reaktionen, Eosinophilie; selten - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, Angioödeme, einschließlich Kehlkopfödeme (einschließlich lebensbedrohlicher Natur); äußerst selten - anaphylaktischer / anaphylaktoider Schock (einschließlich lebensbedrohlich);
  • Herz-Kreislauf-System: häufig - Verlängerung des QT-Intervalls vor dem Hintergrund einer gleichzeitigen Hypokaliämie; selten - Herzklopfen, Vasodilatation, Tachykardie, Verlängerung des QT-Intervalls; selten - Anstieg / Abfall des Blutdrucks (BP), Synkope, ventrikuläre Tachyarrhythmien; äußerst selten - ventrikuläre Pirouetten-Tachykardie (Torsade de pointes), unspezifische Arrhythmien, Herzstillstand (in den meisten Fällen bei Personen mit für Arrhythmien prädisponierenden Zuständen wie akuter Myokardischämie, klinisch signifikanter Bradykardie);
  • Organ des Hörens und labyrinthische Störungen: selten - Tinnitus, Schwerhörigkeit / Verlust (normalerweise reversibel);
  • Sehorgan (hauptsächlich bei Störungen des Zentralnervensystems): selten - Sehbehinderung; äußerst selten - vorübergehender Verlust des Sehvermögens;
  • psychische Störungen: selten - psychomotorische Hyperreaktivität / Unruhe, Angst; selten - Depression (in Einzelfällen, begleitet von dem Wunsch nach Selbstverletzung - Selbstmordgedanken / -versuche), emotionale Labilität, Halluzinationen; äußerst selten - Depersonalisierung, psychotische Reaktionen (mit dem möglichen Auftreten von Selbstmordgedanken / -versuchen);
  • Nieren und Harnwege: selten - Dehydration aufgrund von Durchfall oder verminderter Flüssigkeitsaufnahme; selten - Funktionsstörung der Nieren, Nierenversagen aufgrund von Dehydration (was zu Nierenschäden führen kann, insbesondere bei älteren Patienten mit bereits bestehender Nierenfunktionsstörung);
  • Bewegungsapparat und Bindegewebe: selten - Myalgie, Arthralgie; selten - Muskelschwäche, erhöhter Muskeltonus, Krämpfe, Sehnenentzündung; äußerst selten - Gangstörung infolge von Schädigung des Bewegungsapparates, Arthritis, Sehnenrupturen, Verschlimmerung der Symptome von Myasthenia gravis;
  • Leber und Gallenwege: häufig - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; selten - beeinträchtigte Leberfunktion (einschließlich einer Erhöhung der Aktivität der Lactatdehydrogenase), einer Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase im Blut, einer Erhöhung der Bilirubinkonzentration, einer Erhöhung der Aktivität der Gamma-Glutamyltransferase; selten - Gelbsucht, Hepatitis (hauptsächlich cholestatisch); äußerst selten - fulminante Hepatitis mit dem möglichen weiteren Auftreten eines lebensbedrohlichen Leberversagens (auch mit tödlichem Ausgang);
  • Magen-Darm-Trakt: häufig - Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Übelkeit; selten - erhöhte Amylaseaktivität, verminderter Appetit und verminderte Nahrungsaufnahme, Blähungen, Dyspepsie, Verstopfung, Gastroenteritis (außer Erosiv); selten - Stomatitis, Dysphagie, pseudomembranöse Kolitis (in äußerst seltenen Fällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen verbunden);
  • Atmungssystem, Organe der Brust und des Mediastinums: selten - Atemnot (einschließlich asthmatischer Erkrankung);
  • Haut und Weichteile: äußerst selten - bullöse Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom (toxische epidermale Nekrolyse), möglicherweise lebensbedrohlich;
  • Verletzungen an der Injektionsstelle und allgemeine Störungen: häufig - lokale Reaktionen; selten - Schwitzen, Schmerzen ohne ersichtlichen Grund, allgemeines Unwohlsein, Venenentzündung / Thrombophlebitis an der Injektionsstelle; selten - Ödeme.

In der Gruppe der Patienten, die eine schrittweise Therapie erhielten (intravenöse Verabreichung, gefolgt von oraler Verabreichung), traten die folgenden Störungen häufiger auf: häufig - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamyltransferase; selten - Hypotonie, ventrikuläre Tachyarrhythmien, Ödeme, Krämpfe mit verschiedenen klinischen Manifestationen (einschließlich Grand-Mal-Anfällen), pseudomembranöse Kolitis (in Einzelfällen mit lebensbedrohlichen Komplikationen), Nierenversagen (infolge Dehydration), Nierenfunktionsstörungen, Halluzinationen.

Überdosis

Es gibt nur begrenzte Berichte über eine Überdosierung mit Moxifloxacin. Vor dem Hintergrund der einmaligen Anwendung des Arzneimittels in einer Dosis von bis zu 1200 mg oder 10 Tage lang bei 600 mg pro Tag wurde das Auftreten unerwünschter Reaktionen nicht festgestellt.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung wird je nach Krankheitsbild eine symptomatische und unterstützende Behandlung sowie eine EKG-Überwachung durchgeführt. Im Falle einer Überdosierung von Tabletten wird empfohlen, Aktivkohle unmittelbar nach der Einnahme einzunehmen, um eine übermäßige systemische Exposition zu vermeiden..

spezielle Anweisungen

Vor dem Hintergrund der Anwendung von Moxifloxacin wurden Fälle des Auftretens einer fulminanten Hepatitis registriert, die die Gefahr eines Leberversagens erhöht. Bei der Entwicklung der Symptome des letzteren ist es notwendig, dringend den behandelnden Arzt um Rat zu fragen, bevor die Behandlung fortgesetzt wird.

Wenn während des Verlaufs Anzeichen einer Schädigung der Schleimhäute oder der Haut auftreten, ist es auch erforderlich, sofort einen Spezialisten zu konsultieren, da die Gefahr einer möglichen Entwicklung bullöser Hautläsionen besteht.

Während der Antibiotikabehandlung besteht die Wahrscheinlichkeit einer Komplikation wie einer pseudomembranösen Kolitis, die bei der Entwicklung von schwerem Durchfall berücksichtigt werden sollte. Patienten benötigen in diesem Fall eine geeignete Therapie. Die Einnahme von Medikamenten, die die Darmmotilität hemmen, ist kontraindiziert.

Bei der Anwendung von Moxifloxacin, insbesondere bei älteren Menschen, sind Glukokortikosteroide, Sehnenentzündungen und Sehnenrupturen möglich. Es gibt Informationen über das Auftreten dieser Komplikationen für mehrere Monate nach Beendigung der Behandlung. Bei der Beobachtung der ersten Symptome einer Entzündung oder eines Schmerzes an der Verletzungsstelle muss der Gebrauch des Arzneimittels abgebrochen und das betroffene Glied entlastet werden..

Während der Therapiezeit wird empfohlen, ultraviolette Strahlung und direktes Sonnenlicht zu vermeiden, da vor dem Hintergrund der Verwendung von Chinolonen Lichtempfindlichkeitsreaktionen festgestellt wurden.

Bei komplizierten entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane (z. B. im Zusammenhang mit Becken- oder Tubo-Ovarial-Abszessen) wird den Patienten nicht empfohlen, das Arzneimittel in Form von Tabletten einzunehmen.

Die Eigenschaft von Moxifloxacin, das Wachstum von Mykobakterien zu hemmen, kann bei Patienten mit Tuberkulose während der Behandlung zu falsch negativen Ergebnissen bakteriologischer Tests führen.

Da die Chinolontherapie eine sensomotorische oder sensorische Polyneuropathie entwickeln kann, sollten Patienten sofort einen Arzt konsultieren und das Medikament absetzen, wenn Symptome dieser Komplikation auftreten, einschließlich Kribbeln, Brennen, Schmerzen, Schwäche und / oder Taubheit oder andere sensorische Störungen.

Während der Anwendung von Moxifloxacin kam es zu einer Veränderung des Blutzuckerspiegels, einschließlich Hypo- und Hyperglykämie. Dysglykämie trat hauptsächlich bei älteren Menschen mit Diabetes mellitus auf, die orale Hypoglykämika (einschließlich Sulfonylharnstoffderivate) oder Insulin einnahmen. Patienten mit Diabetes mellitus während der Therapie müssen die Glukosekonzentration im Blut kontrollieren.

Patienten, denen eine Diät mit niedrigem Salzgehalt (bei Herzinsuffizienz, nephrotischem Syndrom, Nierenversagen) gezeigt wird, sollten berücksichtigen, dass die Infusionslösung Natriumchlorid enthält: in der täglichen Dosis des Arzneimittels - 34 mmol.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Die Verwendung von Moxifloxacin kann die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Konzentrationsfähigkeit negativ beeinflussen und die Fähigkeiten der Transportkontrolle sowie komplexe, potenziell gefährliche Mechanismen beeinträchtigen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft ist die Moxifloxacin-Therapie kontraindiziert, da keine klinischen Daten vorliegen, die ihre Sicherheit während dieses Zeitraums bestätigen. Bei Kindern, die Chinolone einnehmen, wurden Fälle von reversiblen Gelenkschäden gemeldet. Es gibt jedoch keine Berichte über diese Pathologie beim Fötus, wenn sie von der Mutter während der Schwangerschaft angewendet wird. Im Verlauf von Tierstudien wurde die Reproduktionstoxizität des Arzneimittels identifiziert, das mögliche Risiko für den Menschen wurde jedoch nicht festgestellt.

Da eine kleine Menge Moxifloxacin in die Muttermilch übergeht und keine Daten zur Anwendung bei stillenden Frauen vorliegen, ist die Anwendung während der Stillzeit kontraindiziert..

Verwendung im Kindesalter

Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist die Anwendung von Moxifloxacin kontraindiziert, da die Pharmakokinetik bei Patienten dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Vorliegen einer beeinträchtigten Nierenfunktion (einschließlich schwerem Nierenversagen mit CC ≤ 30 ml / min / 1,73 m2) sowie bei Patienten mit kontinuierlicher Hämodialyse und ambulanter Langzeitperitonealdialyse ist keine Anpassung des Moxifloxacin-Dosierungsschemas erforderlich.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Moxifloxacin ist aufgrund der begrenzten Daten aus klinischen Studien für die Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktionsklasse C gemäß der Child-Pugh-Klassifikation sowie wenn die Transaminasekonzentration das Fünffache der ULN überschreitet, kontraindiziert. Bei Vorliegen einer Leberzirrhose ist die Anwendung des Arzneimittels kontraindiziert oder es ist besondere Sorgfalt erforderlich (je nach Hersteller)..

Bei Patienten mit Funktionsstörungen der Leber der Klassen A und B auf der Child-Pugh-Skala besteht keine Notwendigkeit, das Dosierungsschema von Moxifloxacin zu ändern.

Anwendung bei älteren Menschen

Ältere Patienten müssen das Dosierungsschema nicht anpassen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

  • trizyklische Antidepressiva; Hydrochinidin, Chinidin, Disopyramid (Antiarrhythmika der Klasse IA); Ibutilid, Dofetilid, Sotalol, Amiodaron (Antiarrhythmika der Klasse III); Halofantrin (Malariamedikamente), Pentamidin, Erythromycin (bei intravenöser Verabreichung), Sparfloxacin (antimikrobielle Mittel); Sultanoprid, Haloperidol, Sertindol, Pimozid, Phenothiazin (Antipsychotika); Mizolastin, Astemizol, Terfenadin (Antihistaminika); Diphemanil, Bepridil, Vincamin (bei intravenöser Verabreichung), Cisaprid und andere Arzneimittel, die die Verlängerung des QT-Intervalls beeinflussen: Ihre kombinierte Anwendung mit Moxifloxacin ist aufgrund der Verschärfung des Risikos einer ventrikulären Arrhythmie (einschließlich ventrikulärer Tachykardie vom Typ Torsade de Pointes) kontraindiziert.
  • Zubereitungen, die Eisen, Zink, Magnesium und Aluminium enthalten; Antazida; antiretrovirale Medikamente (Didanosin); Sucralfat: Eine signifikante Abnahme der Moxifloxacinkonzentration ist aufgrund der Bildung von Chelatkomplexen mit mehrwertigen Kationen in ihrer Zusammensetzung möglich. Das Intervall zwischen der Einnahme dieser Mittel und Moxifloxacin sollte mindestens 4 Stunden betragen.
  • Aktivkohle: Aufgrund der Hemmung der Resorption des Antibiotikums nimmt seine systemische Bioverfügbarkeit um mehr als 80% ab (bei oraler Verabreichung von 400 mg).
  • Digoxin: Es gibt keine signifikante Änderung der pharmakokinetischen Parameter.
  • Warfarin: Es gibt keine Änderung der Prothrombinzeit und anderer Parameter der Blutgerinnung. Gleichzeitig ist es möglich, die Aktivität von Antikoagulanzien zu erhöhen. Zu den Risikofaktoren zählen das Vorhandensein von Infektionskrankheiten, der Allgemeinzustand und das Alter des Patienten. Es ist erforderlich, die INR zu überwachen und gegebenenfalls die Dosierung indirekter Antikoagulanzien zu ändern.
  • Cyclosporin, Kalziumpräparate, Atenolol, Theophyllin, Ranitidin, orale Kontrazeptiva, Itraconazol, Glibenclamid, Morphin, Digoxin, Probenecid - es wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung dieser Arzneimittel mit Moxifloxacin festgestellt (Dosisänderung nicht erforderlich);
  • Natriumbicarbonatlösung 4,2 und 8,4%; Natriumchloridlösung 10 und 20% - diese Lösungen sind mit der Moxifloxacin-Infusionslösung nicht kompatibel (es ist verboten, sie gleichzeitig zu verabreichen)..

Analoge

Moxifloxacin-Analoga sind: Vigamox, Alvelon-MF, Megaflox, Avelox, Moxigramm, Maxiflox, Aquamox, Moxistar, Moxiflo, Moxispenser, Moximak, Moxifloxacin Sandoz, Moxifloxacin-KGP, Moxifloxin, Mokif, Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moxifloxacin-TL, Ultramox, Simoflox, Hynemox.

Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren, geschützt vor Licht und Feuchtigkeit, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Die Lösung darf nicht eingefroren werden.

Haltbarkeit - 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen von Moxifloxacin

Die Bewertungen von Moxifloxacin sowohl von Patienten als auch von Ärzten sind überwiegend positiv. Dieses Antibiotikum hat sich bei der Behandlung von Infektionskrankheiten, insbesondere von Harnwegsläsionen, bewährt und zeigt eine anhaltende therapeutische Wirkung..

Der Nachteil des Arzneimittels ist laut Bewertungen eine signifikante Anzahl unerwünschter Wirkungen, wie Schwindel, Übelkeit, Durchfall, Brust- und Bauchschmerzen, Herzklopfen, Tachykardie, Schlaflosigkeit, Angstzustände. In einigen Fällen mussten die Patienten aufgrund von Nebenwirkungen die Therapie abbrechen.

Preis für Moxifloxacin in Apotheken

Es gibt keine verlässlichen Preisdaten für Moxifloxacin, da es derzeit nicht in Apotheken erhältlich ist. Die Kosten für das Analogon Moxifloxacin Canon können 500 Rubel pro Packung mit 5 Tabletten zu je 400 mg betragen. Der Austausch von Arzneimitteln sollte mit dem behandelnden Arzt vereinbart werden..